MELANOTAN2.XYZ opisuje syntetyczny peptyd melanokortynowy, jego chemię i przepisy, które go dotyczą. Niczego tu nie sprzedajemy.
Melanotan 2
.XYZ
Badania

Melanotan 2 w badaniach naukowych

Zanim przejdziesz dalej: Większość opublikowanych prac wykorzystuje Melanotan 2 jako narzędzie farmakologiczne w komórkach i u zwierząt. Dane od ludzi ograniczają się do kilku małych badań z lat 90. i przypadków stosowania bez nadzoru.

Wyszukiwanie hasła „melanotan” w PubMed zwraca kilkaset artykułów, a znacznie więcej używa skrótu MTII. Tylko niewielka część bada sam peptyd. Większość wykorzystuje go jako niezawodny sposób aktywacji receptorów melanokortynowych w ramach szerszego doświadczenia, o czym warto pamiętać, czytając twierdzenia w internecie.

Farmakologia receptorów

  • Profil wiązania (Peptides, 1997): w komórkach wykazujących ekspresję ludzkich receptorów MC1, MC3, MC4 i MC5 cykliczny laktam MT-II wiązał się ze wszystkimi czterema z wysokim powinowactwem. Zamiana jego D-Phe na D-naftyloalaninę przesuwała równowagę w stronę MC4R.
  • Od agonisty do antagonisty (J Med Chem, 1995): wprowadzenie dużych aminokwasów aromatycznych w pozycji 7 dało SHU9119, który blokuje MC3R i MC4R, a jednocześnie nadal aktywuje MC1R i MC5R.
  • Zalecany związek narzędziowy (ACS Pharmacol Transl Sci, 2024): przegląd dziedziny stawia MT-II obok NDP-MSH i SHU9119 wśród ligandów referencyjnych używanych do walidacji linii komórkowych, jako wzorzec w badaniach przesiewowych i w badaniach strukturalnych metodą krio-EM.

Mózg i zachowanie u zwierząt

  • Tonus melanokortynowy (Nature, 1997): wstrzyknięty do komór mózgu myszy MT-II zmniejszał pobieranie pokarmu w kilku modelach, a SHU9119 znosił ten efekt. Badanie pomogło ustalić, że sygnalizacja MC4R w mózgu działa jak stały hamulec, i wyjaśniło otyłość myszy z mutacją agouti.
  • Więź w parze (Neuropsychopharmacology, 2015): u nornika preriowego podany obwodowo MT-II nasilał preferencję partnera, a efekt zależał od sygnalizacji oksytocyny. Autorzy przedstawili to jako trop do badania zachowań społecznych, a nie jako leczenie.

Badania na ludziach

Zaplanowanych badań na ludziach jest niewiele, są małe i pochodzą głównie z lat 90. Pilotażowe badanie fazy 1 z 1996 roku objęło trzech mężczyzn i miało ocenić tolerancję; opisano w nim nudności, zmęczenie i senność przy wyższych poziomach, przeciąganie się i ziewanie oraz zmiany pigmentacji. Następnie dwa małe badania krzyżowe z placebo tego samego zespołu oceniały reakcje erekcyjne u mężczyzn (1998 i 2000). Żadne z nich nie doprowadziło do dużych badań wymaganych do rejestracji.

W październiku 2026 roku ClinicalTrials.gov wymieniał tylko jedno rekrutujące badanie fazy 2, sponsorowane przez firmę z Chin, w którym Melanotan 2 testuje się razem z fototerapią UVB w bielactwie. Wyników jeszcze nie opublikowano.

Opisy przypadków

Znaczna część dzisiejszej wiedzy o działaniu Melanotanu 2 u ludzi pochodzi od lekarzy opisujących pacjentów, którzy kupili go w internecie. Takie przypadki nie dowodzą związku przyczynowo-skutkowego, ale pokazują, jakie problemy się pojawiają. Podsumowujemy je na stronie o przepisach i bezpieczeństwie.

Jak czytać dowody

  • Narzędzie, nie leczenie: związek, który niezawodnie aktywuje receptor u myszy, jest cenny dla nauki, ale sam w sobie nic nie mówi o korzyściach dla ludzi.
  • Nieselektywny z założenia: ponieważ MT-II trafia w kilka receptorów naraz, jego działanie u zwierząt trudno przypisać jednemu z nich, dlatego w wielu pytaniach zastąpiły go związki bardziej selektywne.
  • Stare i skąpe dane od ludzi: badania pilotażowe z lat 90. nie były zaprojektowane do oceny długoterminowego bezpieczeństwa.
  • Niepewność co do produktu: to, co sprzedaje się w internecie, nie musi odpowiadać peptydowi z opublikowanych badań.

Wniosek

W laboratorium Melanotan 2 jest dobrze scharakteryzowanym agonistą wzorcowym, używanym od dziesięcioleci w badaniach nad receptorami i mózgiem. Jako substancja dla ludzi pozostaje niezatwierdzony i słabo zbadany.

Piśmiennictwo

  1. Sawyer TK, Sanfilippo PJ, Hruby VJ, et al. 4-Norleucine, 7-D-phenylalanine-alpha-melanocyte-stimulating hormone: a highly potent alpha-melanotropin with ultralong biological activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 1980;77(10):5754-5758. PMID 6777774
  2. Al-Obeidi F, Castrucci AM, Hadley ME, Hruby VJ. Potent and prolonged acting cyclic lactam analogues of alpha-melanotropin: design based on molecular dynamics. J Med Chem. 1989;32(12):2555-2561. PMID 2555512
  3. Hruby VJ, Lu D, Sharma SD, et al. Cyclic lactam alpha-melanotropin analogues of Ac-Nle4-cyclo[Asp5,D-Phe7,Lys10] alpha-melanocyte-stimulating hormone-(4-10)-NH2 with bulky aromatic amino acids at position 7 show high antagonist potency and selectivity at specific melanocortin receptors. J Med Chem. 1995;38(18):3454-3461. PMID 7658432
  4. Dorr RT, Lines R, Levine N, et al. Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study. Life Sci. 1996;58(20):1777-1784. PMID 8637402
  5. Schiöth HB, Muceniece R, Mutulis F, et al. Selectivity of cyclic [D-Nal7] and [D-Phe7] substituted MSH analogues for the melanocortin receptor subtypes. Peptides. 1997;18(7):1009-1013. PMID 9357059
  6. Fan W, Boston BA, Kesterson RA, et al. Role of melanocortinergic neurons in feeding and the agouti obesity syndrome. Nature. 1997;385(6612):165-168. PMID 8990120
  7. Wessells H, Fuciarelli K, Hansen J, et al. Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: double-blind, placebo controlled crossover study. J Urol. 1998;160(2):389-393. PMID 9679884
  8. Wessells H, Gralnek D, Dorr R, et al. Effect of an alpha-melanocyte stimulating hormone analog on penile erection and sexual desire in men with organic erectile dysfunction. Urology. 2000;56(4):641-646. PMID 11018622
  9. Modi ME, Inoue K, Barrett CE, et al. Melanocortin receptor agonists facilitate oxytocin-dependent partner preference formation in the prairie vole. Neuropsychopharmacology. 2015;40(8):1856-1865. PMID 25652247
  10. Langendonk JG, Balwani M, Anderson KE, et al. Afamelanotide for erythropoietic protoporphyria. N Engl J Med. 2015;373(1):48-59. PMID 26132941
  11. Weirath NA, Haskell-Luevano C. Recommended tool compounds for the melanocortin receptor (MCR) G protein-coupled receptors (GPCRs). ACS Pharmacol Transl Sci. 2024;7(9):2706-2724. PMID 39296259
  12. ClinicalTrials.gov. Melanotan II (MT-II) as an adjunct to NB-UVB phototherapy for repigmentation in stable nonsegmental vitiligo. NCT07437560 (accessed 8 October 2026). NCT07437560